分享人：LuYinLab本导生宗港凡

清明时节雨纷纷，路上堵车看好文～

回家的路上不妨一窥阿托品的前世与今生吧！

去年热播剧《急诊科医生》，相信大家都体会了急诊科医生的辛苦与无私，医药不分家，阿托品作为急诊常使用的一种药物自然少不了，那么其中就有一个关于小护士拿错阿托品剂量差点导致悲剧的片段。那么究竟剂量对阿托品有多大影响?阿托品有何功效？阿托品如何发现以及它和天然药物颠茄有何联系？本文将为您一一解开，现在，让我们 进颠茄与阿托品的前世今生，揭开它们的神秘面纱。

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前世---颠茄的介绍

颠茄：AtropabelladonnaL

别名：野山茄、美女草、别拉多娜草

植物分类学家林奈根据其有*性为其命名。使用颠茄会使瞳孔放大，对光敏感，视力模糊，头痛，思维混乱以及抽搐。两个浆果的摄取量就可以使一个小孩丧命，10至20个浆果会杀死一个成年人。即使砍伐它，都要小心翼翼，以免会引起过敏症状。

颠茄的主要有效成分为：根和叶含有莨菪碱（Hyoscyamine)，阿托品（Atropine)等。颠茄为抗 药，有解除平滑肌痉挛、抑制腺体分泌、扩大瞳孔等功效。主要用于治疗胃及十二指肠溃疡病，肠胃道、肾胆绞痛等。

莨菪碱

阿托品

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死神到天使

颠茄的拉丁学名AtropabelladonnaL蕴含了一个有趣的神话故事，而这与颠茄的特性密切相关。

Atropa阿特罗波斯是希腊神话中的司命运的三个女神中最年长的，她能割断生命之线，主管人的生死.手持光辉之戟，相传可以刺穿天地间的一切。

颠茄根的煎煮物能够扩大眼睛的瞳孔，古代西班牙姑娘爱用颠茄滴眼，引起瞳孔放大而显得漂亮，因此而得到belladonna这个俗称。

belladonna源于意大利语bella美丽的意思、donna女郎，意为“漂亮女人”。这就让人不禁赞叹命名人的智慧以及古人对药物深刻的认识。

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颠茄到阿托品的药用史

中世纪的谋杀者用颠茄作为*药使人致死。

年，这一年，德国药剂师曼恩从颠茄根中提取分离得到阿托品。

19世纪60年代，伦敦 的药理学家史奎斯用颠茄搽剂进行神经阻断实验，他仅按照民间传统的习惯方法来进行，用于人体浅表部的肿瘤手术麻醉，有时也可内服用于缓解癌症的危急症状，达到麻醉的作用。

随后弗雷哈证明阿托品（颠茄的有效成分）具有轻微的局部麻醉作用。

~年基尔大学的兰登伯格研究了茄科植物的活性成分，得到了纯的东莨菪碱成分，并推断它的化学性质与阿托品相似。

年莱登伯格又把这两种成分莨菪碱和莨菪酸置于 中合成阿托品。后来，他又将莨菪碱的基团与各种分享 结合成一系列具有药理活性的化合物，成为阿托品类衍生物。

20世纪30年代引进中国。

达姆斯坦特的默克制药公司向市场销售新的阿托品类制剂，可以算是以天然化合物结构为依据来进行化学结构改造的最早例子。

30年后，伦敦威尔康姆化学试验室的乔威特和皮曼进一步研究了阿托品类化合物，并系统解释了它们的结构和功效的关系。

年法国克福大学的布朗合成了阿托品的 酯，这也是 个人工合成的阿托品类似物，用于治疗晕船等疾病，其商品名为那维根。

年，霍夫曼—洛克公司的研究人员合成了安普托品，它具有阿托品样的解除肠痉挛作用，但没有阿托品样的抑制分泌作用，成为有选择性的激素拮抗剂。

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阿托品的药理作用

和临床应用

阿托品（atropine）的作用机制为竞争性拮抗 或 受体激动药对M 受体的激动作用。阿托品与M 受体结合，因内在活性很小，一般不产生激动作用，却能阻断 或 受体激动药与受体结合，结果拮抗了它们的作用。阿托品对M受体有相当高的选择性，但很大剂量或中*剂量也有阻断神经节N1受体的作用。阿托品对各种M受体亚型的选择性较低，对M1，M2，M3受体都有阻断作用。

（1)抢救感染中*性休克（2)治疗锑剂引起的阿-斯综合征（3)治有机磷农药中*（4)缓解内脏绞痛（5)用为麻醉前给药（6)用于眼科可使瞳孔放大。

具体用法：

（1)治有机磷农药中*：

①与解磷定等合用时：对中度中*，每次皮下注射0.5～1mg，隔30～60分钟1次；对严重中*，每次静注1～2mg，隔15～30分钟一次，至病情稳定后，逐渐减量并改用皮注。

②单用时：对轻度中*，每次皮下注射0.5～1mg，隔30～分钟1次；对中度中*，每次皮下注射1～2mg，隔15～30分钟1次；对重度中*，即刻静注2～5mg，以后每次1～2mg，隔15～30分钟1次，根据病情逐渐减量和延长间隔时间。

（2)用于眼科：可使瞳孔放大，调节功能麻痹，用于角膜炎、虹膜睫状体炎。用1%～3%眼药水滴眼或眼膏涂眼。滴时按住内眦部，以免流入鼻腔吸收中*。此外，眼科用于散瞳，并对虹膜睫状体炎有消炎止痛之效。

青光眼及前列腺肥大者禁用，后者因其可能加重排尿困难。老年人慎用。

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阿托品的现代研究

1、治疗有机磷农药中*的研究进展

有机磷中*机理：

阿托品作为临床急救中治疗有机磷农药中*的重要药物，其剂量控制以防阿托品中*的问题一直未得到解决。年，ChineseJournalofCriticalCareMedicine的一篇名为阿托品化定量观察在重度有机磷中*救治中的应用研究的文章中介绍了阿托品化定量观察在重度有机磷中*救治中的应用价值。得出了结论:阿托品化定量观察能准确地指导阿托品应用,减少阿托品的用量、减少阿托品中*的发生,缩短病程,安全、实用。

2、预防近视

阿托品滴眼液是公认的有效减缓近视发展和控制眼轴增长的 药物,但由于长期散瞳作用恐引起视网膜病变,其使用也受到了全世界的争议。在年，同济大学学报（医学版）中一篇名为阿托品在儿童及青少年近视治疗中应用的研究进展的文章指出高浓度的阿托品具有出色的延缓近视的效果，但会产生畏光、近视模糊等较强副作用；低浓度阿托品安全性较高，但延缓近视进展能力较弱。如何合理地使用阿托品已成为一个重要研究方向，目的将阿托品的药物效应 化，有效降低儿童近视患病率，有效控制近视发展，降低，降低晚期并发症的发生，减少致盲率。

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展望与小结

阿托品临床应用十分广泛，但其大剂量使用的*性与小剂量使用的低效性，使之十分矛盾。因此，其剂量控制的研究变得十分必要。

从*花蒿到青蒿素，从颠茄到阿托品，给与我们很大的启示，就是，天然药物与化学合成药物并非处于对立面，而是天然药物是合成药物的源头。造物主是伟大的，天然药物是一个巨大宝库，只等我们蓦然回首，于灯火阑珊处觅得你的*花蒿。 ，我国医药事业，我辈任重而道远；然而，请相信天道酬勤。与君共勉。

参考文献：

（1）高宣亮，美丽的眼睛，药物史话

（2）卫强，阿托品，药学文化概论

（3）王永健石礼肖振文赵秀兰李明霞，阿托品化定量观察在重度有机磷中*救治中的应用研究，中国急救学

（4）韩雯婷徐蔚荣翱，阿托品在儿童及青少年近视治疗中应用的研究进展，同济大学学报（医学版）

稿件审阅：贾琦

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