常见M受体拮抗剂比较,如何说?

01M受体拮抗剂简介

可逆性阻断节后 能神经支配的效应器上的M受体,呈现抑制腺体(唾液腺、汗腺、胃液)分泌,散大瞳孔,加速心律,松弛支气管和胃肠道平滑肌等作用。

02茄科生物碱类M受体拮抗剂

◆从茄科植物颠茄、曼陀罗、莨菪以及唐古特山莨菪等中分离提取得到的生物碱,包括阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱和樟柳碱;

◆阿托品特异性作用于M受体,但对M受体各亚型的选择性低

◆临床上阿托品主要用于治疗各种内脏绞痛、麻醉前给药、盗汗、心动过缓及多种感染中*性休克;眼科用于治疗睫状肌炎症及散瞳,还用于有机 酯类中*的解救。对M2受体缺乏选择性,会引起多种不良反应。

03

合成的M受体拮抗剂

由于阿托品等茄科生物碱类药理作用广泛,临床应用中会引起口干、视力模糊等诸多不良反应。随着M受体亚型分类及其功能研究的进展,对阿托品化学结构进行改造,寻找选择性高,作用强,*性低及具有新适应症的新型合成抗 药已取得了一些成功。

格隆溴铵

是一种长效季铵类*蕈碱受体拮抗剂,对人M3受体的选择性是对人M2受体选择性的4倍以上。可特异性结合并抑制支气管平滑肌分布的M3型 受体而扩张气道

戊乙奎醚

药物化学结构新颖,对M1,M3受体选择性高

04常见M受体拮抗剂比较——作用受体

05常见M受体拮抗剂比较——适应症预览时标签不可点收录于合集#个上一篇下一篇


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